Leczenie otyłości i nadwagi często bywa niezwykle trudnym wyzwaniem. Osoba pragnąca zrzucić „nadprogramowe kilogramy” musi zmierzyć się z uczuciem głodu, z poskromieniem apetytu, efektem „plateau” czyli zatrzymaniem spadku wagi na pewnym etapie leczenia. Dodatkowo aby skuteczność leczenia była trwała powinny nastąpić zmiany w stylu życia. Współczesna medycyna przychodzi tu z pomocą – są dostępne leki skutecznie pomagające w walce z problemem. Aby jednak proces terapii był bezpieczny, powinien być prowadzony przez doświadczonego lekarza.
Próby farmakologicznego leczenia otyłości były opisywane już ponad 100 lat temu – próbowano wówczas stosować hormony tarczycy, jednak objawy niepożądane takie jak zaburzenia rytmu serca, zaburzenia elektrolitowe i inne doprowadziły do rezygnacji z tego leczenia.
Według aktualnej wiedzy medycznej leczenie farmakologiczne jest częścią kompleksowej terapii otyłości. Wskazaniem jest podwyższone BMI (otyłość lub nadwaga), współistniejące z co najmniej jedną chorobą stanowiącą powikłanie otyłości, jeżeli stosowane dotychczas leczenie niefarmakologiczne nie przyniosło oczekiwanego efektu terapeutycznego.
Obecnie w Polsce dostępne są trzy leki zarejestrowane do leczenia otyłości – orlistat (nazwa preparatu Xenical), połączenie buproprionu i naltreksonu (pod nazwą handlową Mysimba), oraz liraglutyd (nazwa handlowa preparatu Saxenda).
![](https://estimedik.com/wp-content/uploads/2021/08/appetite-1239057_1920-2-1024x683.jpg)
![](https://estimedik.com/wp-content/uploads/2021/08/woman-5372717_1920-1024x685.jpg)
![](https://estimedik.com/wp-content/uploads/2021/08/diet-617756_1920-1-1024x683.jpg)
Orlistat (tetrahydrolipostatyna, pochodna lipostatyny, wytwarzanej przez Streptomyces toxytriticini)) stosowany jest trzy razy dziennie doustnie przed głównymi posiłkami. Lek ten hamuje aktywność lipaz przewodu pokarmowego – żołądkowej, trzustkowej i jelitowej co prowadzi do nietrawienia i niewchłaniania części tłuszczów przyjętych z pokarmem. Nie wpływa na apetyt ani na uczucie głodu i sytości. Nie wchłania się z przewodu pokarmowego. Orlistat znajduje zastosowanie u osób, które preferują potrawy tłuste i mają trudności z modyfikacją nawyków żywieniowych. Spożycie pokarmu z dużą zawartości tłuszczu powoduje wystąpienie częstych wypróżnień, stolców tłuszczowych, luźnych i częstych wypróżnień. Jest to lek często nazywany edukacyjnym, gdyż występujące objawy nie są wynikiem działania samego leku, tylko błędów żywieniowych. Preparat stosuje się równocześnie z umiarkowanie niskokaloryczną dietą. W opublikowanych wynikach badań klinicznych pacjenci po roku leczenia orlistatem utracili 10,2% masy ciała (grupa placebo 6,1%) (Kushner, Lawrance, Kumar, Otyłość. Praktyczny podręcznik kliniczny. Warszawa: Medipage Sp. z o.o.)
Mysimba jest lekiem złożonym, zawierającym dwie substancje czynne: chlorowodorek buproprionu i chlorowodorek naltreksonu. Stosowana w postaci doustnej, dwa razy dziennie z modyfikacją dawki. Buproprion i naltrekson wykazują działanie na te same regiony ośrodkowego układu nerwowego (jadro łukowate podwzgórza i mezolimbiczny dopaminergiczny układ nagrody). Buproprion to inhibitor wychwytu zwrotnego dopaminy i noradrenaliny, antagonista receptorów nikotynowych z grupy katecholamin. Stosowany od wielu lat w leczeniu sezonowej choroby afektywnej, depresji i uzależnienia od nikotyny. Naltrekson to antagonista receptorów opioidowych. Stosowany jest w leczeniu uzależnień nieopioidowych, szczególnie uzależnienia od alkoholu poprzez wpływ na zmniejszenie potrzeby napicia się. Nowatorskie jest połączenie w/w substancji w jednym preparacie, ich połączenie wywiera działanie hiperaddytywne na regulację poboru pokarmu. Powoduje odczucie sytości , oraz – co bardzo ważne zmniejsza pobór pokarmu stymulowanego przez apetyt. Preparat ten stosuje się podobnie jak orlistat równocześnie z niskokaloryczną dietą. W badaniach klinicznych randomizowanych, wieloośrodkowych trwających 56 tygodni średnia redukcja masy ciała osób leczonych Mysimbą wynosiła 8% (w grupie placebo 1,9%), odsetek pacjentów którzy uzyskali co najmniej 5% redukcje masy ciała wynosił 48% (w grupie placebo 16%). (Kushner, Lawrance, Kumar, op. cit.).
Saxenda (liraglutyd) to długo działający analog ludzkiego GLP-1. Stosowany jest w postaci iniekcji podskórnych, w dawce dobieranej indywidualnie. Jego działanie polega na wydzielaniu insuliny z komórek β trzustki zależne od glukozy (efekt inkretynowy). Jest to lek stosowany również w leczeniu cukrzycy typu 2. Liraglutyd wpływa na aktywację podwzgórzowych ośrodków głodu i sytości, hamuje uwalnianie neuropetydów stymulujących odczuwanie głodu (białko Agouti i neuropeptyd Y) a stymuluje neuropeptydów odpowiedzialnych za odczucie sytości (POMC i CART), przez co zmniejsza pobór pokarmu. Hamuje również opróżnianie żołądka. Nie wpływa na pobór pokarmu związany z odczuciem przyjemności (apetyt). Badanie kliniczne SCALE Obesity and Prediabetes trwające 56 tygodni, przy dawce liraglutydu 3mg, wykazało redukcję masy ciała o minimum 5% u 63,2% pacjentów (w grupie placebo 27,1%), natomiast o co najmniej 10% u 33,1% pacjentów (w grupie placebo 10,6%). Inne badania wykazały zależność redukcji masy ciała w zależności od dawki. Największy odsetek osób, które osiągnęły redukcję masy ciała o 5% był w grupie leczonej liraglutydem w dawce 3,0mg. U części uczestników kontynuowano badanie przez 24 miesiące z dawką liraglutydu 2,4 mg oraz 3,0 mg; około 70% pacjentów utrzymało zmniejszona o 5% masę ciała. W badaniu stwierdzono również pozytywny wpływ liraglutydu na obniżenie ciśnienie tętniczego, obniżenie poziomu glukozy i hemoglobiny glikolowanej. (Kushner, Lawrance, Kumar, op. cit.).
Inne leki stosowane do leczenia otyłości, niedopuszczone w Europie do obrotu, to miedzy innymi leki sympatykomimetyczne jak Benzfetamina, Dietylpropion, Fendimetrazyna, Fentermina. Działają przez nasilenie przekaźnictwa noradrenergicznego. Fenfermina i Topiramat ER tworzą preparat złożony o nazwie Qsymia (topiramat ER stosowany jest jako lek przciwpadaczkowy). Fentermina jest jednym z najpopularniejszych leków w Stanach Zjednoczonych. Lorkaseryna, nazwa handlowa Belviq agonista receptorów serotoninowych jest pierwszym lekiem do leczenie otyłości zarejestrowanym w Stanach Zjednoczonych.
Bibliografia
1.Gajewski, P. (red.). (2017). Interna Szczeklika. Kraków: Medycyna Praktyczna.2.Kushner, R. F., Lawrance, V., Kumar, S., Olszanecka – Glinianowicz, M.(2017). Otyłość. Praktyczny podręcznik kliniczny. Warszawa: Medipage Sp. z o.o.
Exactly!
Thx!